Tabletas
SIBUTRAMINA, CLORHIDRATO DE
COMPOSICION
Sibutramina clorhidrato monohidrato equivalente a sibutramina clorhidrato en CÁPSULAS de 10 mg y 15 mg.
DESCRIPCION
La sibutramina es un agente antiobesidad de acción central y periférica que reduce el incremento ponderal y produce pérdida de peso por un doble mecanismo de acción: (1) Reducción de la ingesta a través del aumento de la saciedad (reducción del umbral de la sensación de saciedad posprandial), por aumento en la función central de los sistemas de noradrenalina y serotonina sobre los receptores a1 y b, y 5HT 2A/2C; (2) Incremento del gasto energético por aumento de la termogénesis y la tasa metabólica mediante el potenciamiento de la función periférica de la noradrenalina en los receptores beta 3. La sibutramina y sus metabolitos activos, los derivados amínicos primario y secundario M1 y M2, ejercen sus efectos terapéuticos a través de la inhibición de la recaptación de norepinefrina y serotonina. La sibutramina, compuesto padre, es un potente inhibidor de la recaptación de serotonina (5-HT) y norepinefrina in vivo, pero no in vitro. No obstante, M1 y M2 inhiben la recaptación de esos neurotransmisores tanto in vitro como in vivo. En tejido cerebral, M1 y M2 también inhiben in vitro la recaptación de dopamina, pero con 3 veces menor potencia que la de 5-HT y noradrenalina. La potencia relativa conjugada de sibutramina y metabolitos para inhibir monoaminas en plasma es noradrenalina > serotonina > dopamina; inhibiciones máximas noradrenalina = 73%, serotonina = 54% y dopamina = 16%. La sibutramina y sus metabolitos M1 y M2 no actúan a través de la liberación de monoaminas, ni tampoco tienen afinidad por un amplio rango de receptores de neurotransmisores.
INDICACIONES
Tratamiento de la obesidad y sobrepeso, y mantenimiento de la pérdida de peso cuando esté indicado médicamente, como son pacientes obesos con un índice de masa corporal inicial > 30 kg/m2 o > 27 kg/m2 en presencia de otros factores de riesgo (ejemplo: hipertensión, diabetes, dislipidemias); obesidad y sobrepeso relacionados con complicaciones médicas como diabetes, hiperlipidemia, hipertensión, artrosis. Sibutramina debe emplearse como parte de un programa integral de control de peso que incluya dieta, ejercicio y cambios en el estilo de vida.
ADMINISTRACION Y POSOLOGIA
Sibutramina debe emplearse únicamente como parte de un enfoque global del manejo de la obesidad, el cual debe incluir cambios en los hábitos nutricionales y modificaciones en el estilo de vida, así como un incremento de la actividad física. La dosis inicial es de 1 cápsula de sibutramina 10 mg por vía oral una vez al día, en la mañana. Se considera que una respuesta es inadecuada cuando la pérdida de peso es menor de 2 kg en 4 semanas, a partir del comienzo del tratamiento con 10 mg de sibutramina. En estos casos se debe considerar el incremento de la dosis a
15 mg de sibutramina, si ha habido buena tolerabilidad. Se debe considerar la descontinuación del tratamiento cuando hay una respuesta inadecuada a la dosis de
15 mg de sibutramina.
CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS
Pacientes con hipersensibilidad a la sibutramina o a los excipientes. Pacientes que estén recibiendo inhibidores de la MAO. Debe haber transcurrido mínimo dos (2) semanas después de interrumpir los I-MAO antes de comenzar el tratamiento con sibutramina, similarmente cuando se interrumpe la sibutramina se debe esperar por lo menos dos (2) semanas antes de comenzar los tratamientos I-MAO. Embarazo, lactancia y pacientes menores de dieciocho (18) años. No debe ser usado en pacientes con historia de enfermedad arterial coronaria, pacientes hipertensos no tratados. Debe ser usado con precaución en pacientes con glaucoma de ángulo estrecho, causas orgánicas de obesidad, deben ser excluidas antes de prescribir el medicamento.
EFECTOS ADVERSOS
En estudios controlados con placebo, 9% de los tratados con sibutramina, 7% de los que recibieron placebo, abandonaron el estudio debido a los efectos adversos. La mayoría de los eventos adversos ocurrieron en la etapa inicial del tratamiento (primeras cuatro semanas) y disminuyeron en intensidad y frecuencia con el tiempo. En general no fueron serios y fueron reversibles. Los eventos adversos que motivaron la descontinuación del tratamiento en los pacientes obesos en los estudios clínicos controlados con placebo y cuya incidencia superó a la del placebo en >0,5% consistieron en: hipertensión arterial (0,8%), insomnio (0,8%), depresión (0,7%) y mareos (0,6%).
Los efectos más comunes fueron: Cefalea, dolor de espalda, síndrome gripal, lesiones por accidente, astenia, dolor abdominal; taquicardia y vasodilatación, hipertensión/aumento de tensión arterial, palpitación; anorexia, estreñimiento, aumento paradójico del apetito, náusea, dispepsia; artralgia; boca seca, insomnio, nerviosismo, ansiedad, depresión, rinitis, faringitis, sinusitis y salpullido.
Otros efectos poco comunes fueron: Dolor torácico, dolor de nuca, reacciones alérgicas, trastornos rectales; mialgias, tenosinovitis, trastornos articulares; parestesias, somnolencia, estimulación del SNC, labilidad emocional; sudación; alteración del sabor, trastornos auditivos y dolor de oído; y dismenorrea.
Alteraciones cardiovasculares: Se ha observado un incremento promedio de la presión arterial sistólica y diastólica en reposo en el rango de 1-3 mm/Hg, así como un aumento promedio de la frecuencia del pulso de tres a cinco latidos por minuto (lpm). Si se compara con los grupos placebo, un reducido número de pacientes presentó aumentos sostenidos de la presión arterial y el pulso en reposo (definidos como dos aumentos consecutivos de 10 mm Hg/10 lpm o mayor). En estudios controlados con placebo los eventos adversos clínicamente significativos asociados con los aumentos de la presión arterial y el pulso fueron infrecuentes en el tratamiento con sibutramina. En estudios de obesidad controlados con placebo, al 0,8% de los pacientes tratados con sibutramina se les descontinuó el tratamiento a causa de hipertensión (presión arterial sistólica >160 mm/Hg y/o presión arterial diastólica >95 mm/Hg), en comparación con 0,4% en el grupo placebo. A 0,4% de los pacientes del grupo de sibutramina se les descontinuó el tratamiento por taquicardia
(FC >100 lpm) en comparación al 0,1% del grupo placebo. Los aumentos constantes de presión arterial deben detectarse en los controles médicos de rutina. En el caso de pacientes que experimenten aumentos constantes de la presión arterial o el pulso con sibutramina, deberá considerarse su descontinuación. La mayoría de los aumentos de presión arterial o pulso de potencial significación clínica observados en los ensayos clínicos con sibutramina tienden a ocurrir en la etapa inicial del tratamiento. Los siguientes son los casos aislados de eventos adversos que ocurrieron durante tratamiento con sibutramina y que se consideran clínicamente importantes: un caso de nefritis intersticial aguda. Un caso de glomerulonefritis mesangiocapilar. Un caso de púrpura de Henoch-Schönlein, considerado relacionado con la administración concomitante de flucloxacilina. Se reportaron convulsiones en tres pacientes obesos (< 0,1%).Se reportaron aumentos reversibles de enzimas hepáticas sin secuelas clínicas en 1,1% de los pacientes tratados con sibutramina en ensayos controlados con placebo, en comparación con 0,5% de los tratados con placebo. Tres (< 0,1%) casos de trombocitopenia.
PRESENTACION
DESCENSOR® 10 mg tabletas, caja por 10 y caja por 30 tabletas (Reg. San. INVIMA 2006 M- 0006391). DESCENSOR® 15 mg tabletas, caja por 10 y caja por 30 tabletas (Reg. San. INVIMA 2006 M-0006390).
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