
Tabletas masticables
MONTELUKAST SÓDICO
COMPOSICION
Montelukast sódico equivalente a montelukast base en tabletas masticables de 4 mg y 5 mg y tabletas de 10 mg.
DESCRIPCION
El montelukast es un antiasmático, potente antagonista selectivo del leucotrieno D4 en el receptor leucotriénico cisteinílico CysLT1 presente en las vías respiratorias. Los leucotrienos LTC4, LTD4 y LTE4 son eicosanoides derivados del ácido araquidónico, con potente acción inflamatoria producidos por diversas células incluyendo los mastocitos y eosinófilos. La unión de los cisteinil-leucotrienos a sus receptores ha sido asociada a la fisiopatología del asma: aumenta la permeabilidad de la membrana endotraqueal produciendo edema, produce contracción de los músculos lisos de las vías respiratorias y aumento de la secreción de moco viscoso. La inhibición de estos receptores que se consigue con el montelukast mejora los síntomas del asma, reduciéndose la broncoconstricción, secreción mucosa, permeabilidad vascular y reclutamiento de eosinófilos mediada por la acción de los leucotrienos. La broncoconstricción precoz y tardía inducida por antígeno son inhibidas en un 75% y 57% respectivamente por montelukast. Montelukast actúa solamente sobre los receptores CysLT1 no antagonizando las contracciones del músculo liso producidas por acetilcolina, histamina, serotonina o prostaglandinas. Montelukast posee efectos broncodilatadores aditivos con agonistas beta-adrenérgicos y corticoides. Inhibe la broncoconstricción de las fases temprana y tardía del asma mediada por antígenos. Reduce significativamente los eosinófilos en vías aéreas y en sangre periférica, así como la broncoconstricción mediada por el ejercicio.
INDICACIONES
Profilaxis y tratamiento crónico del asma, incluyendo la prevención de los síntomas durante el día y la noche. Tratamiento de pacientes asmáticos sensibles a la aspirina. Prevención de la broncoconstricción inducida por ejercicio (montelukast no está recomendado como monoterapia en el tratamiento del broncoespasmo inducido por el ejercicio, debido a que esta patología los antagonistas de los leucotrienos son menos eficaces que otros broncodilatadores). Alivio de los síntomas diurnos y nocturnos de la rinitis alérgica estacional (en la rinitis alérgica asociada o no de asma, el montelukast es igual de eficaz que los antihistamínicos convencionales, pero menos que los corticoides).
ADMINISTRACION Y POSOLOGIA
Administración oral. El montelukast puede administrarse con o sin la comida sin que se afecte su eficacia clínica.
Adultos y adolescentes > 15 años: La dosis usual es de 10 mg una vez al día, sin que dosis mayores proporciones beneficios adicionales.
Niños de 6 a 15 años: 5 mg por vía oral, una vez al día.
Niños de 2 a 6 años: 4 mg por vía oral una vez al día.
Niños de menos de 2 años: No se han determinado la eficacia y seguridad del montelukast en esta población. En los pacientes con insuficiencia hepática, la semivida de eliminación del montelukast es sólo ligeramente prolongada, por lo que no se requieren reajustes en las dosis.
Tratamiento de la poliposis nasal
Administración oral
Adultos: Se han administrado dosis de 10 mg/día de montelukast asociado a beclometasona nasal
(600 mg/día) a pacientes con poliposis nasal asociada o no a una enfermedad alérgica.
CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS
Montelukast está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad al fármaco o a alguno de los componentes de la formulación. El montelukast no es efectivo en el tratamiento de los ataques agudos de asma, incluyendo el broncoespasmo o status asmático, y tampoco se debe utilizar como medicación de emergencia en el caso de broncoespasmo inducidos por el ejercicio. Sin embargo, su administración no se debe interrumpir cuando se producen estos episodios o ataques. Se deberá advertir a los pacientes bajo tratamiento con montelukast que deberán tener siempre a mano una medicación de emergencia para el caso en que se presente una crisis asmática. Aunque no es necesario reducir las dosis de montelukast en los pacientes con insuficiencia hepática se deberán tomar precauciones en pacientes con cirrosis hepática moderada, ictericia o hepatitis. Si un paciente tratado con montelukast recibe al mismo tiempo corticosteroides, se deberán tomar precauciones si la dosis de estos últimos es reducida o si los corticosteroides son discontinuados: se han descrito casos de síndrome de Churg-Strauss cuando se han discontinuado los corticoides en pacientes asmáticos tratados con antagonistas de los leucotrienos.
PRESENTACION
KASTMAR® tabletas masticables por 5 mg, caja por 10 y caja por 20 tabletas (Reg. San. INVIMA 2006 M- 0006198). KASTMAR® tabletas masticables por 4 mg, caja por 10 y caja por 20 tabletas (Reg. San. INVIMA 2006 M- 0006219). KASTMAR® tabletas por 10 mg, caja por 10 y caja por 20 tabletas (Reg. San. INVIMA 2006 M-0006237).